药物别名:爱道美、甲多巴、Aldomet、Domesin、Medopa
一级分类:
循环系统药物
二级分类:
抗高血压药物
三级分类:
肾上腺素能神经元阻断药
药物别名:
爱道美、甲多巴、Aldomet、Domesin、Medopa
药物剂型:
1.注射剂(盐酸):0.25g;2.片剂:0.25g,0.5g。
药理作用:
本品主要是在中枢转化成甲基
去甲肾上腺素。甲基
去甲肾上腺素是一种很强的中枢α受体激动药,能兴奋延髓孤束核与血管运动中枢之间的抑制性神经元,使外周交感神经受抑制,从而抑制对心、肾和周围血管的交感冲动传出,同时,周围血管阻力及
血浆肾素活性降低,血压因而下降。
药动学:
口服吸收约50%,达峰时间约为2~5h,由肾排泄,半衰期为1.7h,无尿时可达3.6h。起效和持续最大效应时间:单剂口服为4~6h,多次口服为2~3天。血药浓度在2~4h达到峰值。持续时间,单次给药为12~24h。多次给药为24~48h。体内分布以肾脏的浓度最高,心和肺次之。蛋白结合率小于20%。代谢部位在肝脏,代谢产物为α甲基
去甲肾上腺素。经肾排泄,有90%的甲基多巴和其代谢物随尿排出。
适应证:
高血压,较适用于肾性高血压和妊娠高血压。
禁忌证:
急性肝脏疾患和嗜铬细胞瘤禁用。
注意事项:
1.冠心病、震颤麻痹、抑郁史者慎用。2.本品可引起荧光,干扰某些测定。也有报道血小板及白细胞抗体的补体结合试验阳性、Coombs试验阳性、抗核抗体阳性,经停药后均可恢复。3.治疗期间应监测血常规、肝功能,血尿素氮、血钾、血钾、血尿酸可能增高。血转氨酶及胆红素可能增高,提示肝损害。
不良反应:
嗜睡、乏力、抑郁、眩晕、头痛、口干、直立性低血压。还有腹泻、发热、水肿、胰腺炎、皮疹、涎腺炎、性功能障碍。偶见帕金森综合征、关节痛和肌痛、心绞痛加剧、心动过缓、白细胞减少、血小板减少和黄疸等。
用法用量:
1.口服:(1)成人:开始每次0.25g,每天2~3次,可每2天递增,维持剂量为每天0.5~2g,最大剂量不宜超过每天3g。(2)儿童:每天10mg/kg,可每2天递增至每天65mg/kg,最大剂量不宜超过每天3g。2.静脉注射:(1)成人:每次0.25~1g,每天3~4次,最大剂量不宜超过每天3g。(2)儿童:每次5~10mg/kg,每天3~4次,可递增至每天65mg/kg或每天3g。
药物相应作用:
与其他降血压药合用有协同作用,但不宜与利血平、单胺氧化酶抑制剂、β受体阻滞剂合用。可增强
锂盐、单胺氧化酶抑制药、拟交感胺类药物的毒性。可增强左旋多巴、口服抗凝血药的作用。三环类抗抑郁药、非甾体类消炎镇痛药可减弱本品的降血压作用。利尿药及其他降压药与本品合用,可加强降压作用,故与其他降压药同用,则本品开始剂量宜较小。可使血生乳素浓度增高并干扰溴隐亭的作用。本品可使
巴比妥类及卤烷的中枢作用延长。用本品的患者静脉注射普萘洛尔发生血压升高反应。
专家点评:
甲基多巴为一种中等偏强的降压药,用于中、重度高血压治疗,可长期用药数年。适用于肾性高血压和妊娠高血压,疗效显著。该药可单独使用,也可与利尿剂或β阻滞剂合用。